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Sulfotransferasen sind Homodimere und übertragen Sulfat auf funktionelle Gruppen endogener und exogener Substrate. Die Sulfonierung wird im Allgemeinen als Detoxikationsreaktion angesehen. Im Metabolismus vieler Medikamente spielt die Konjugation von Sulfat durch die zytoplasmatische Sulfotransferase 1A1 (SULT1A1) eine wichtige Rolle.
Dem polymorphen SULT1A1-Enzym kommt eine Bedeutung im Metabolismus der Medikamentenwirkstoffe Paracetamol, 4-Hydroxytamoxifen, Aminoflavon und Minoxidil, Jodthyronin sowie im Stoffwechsel von Hydroxyarylaminen, 4-Nitrophenol und 1-Naphthol zu. Eine eingeschränkte Sulfatkonjugation kann das Risiko unerwünschter therapeutischer Effekte erhöhen, insbesondere dann, wenn gleichzeitig weitere genetische Varianten des Phase I bzw. Phase II Stoffwechsels vorliegen, die mit einer eingeschränkten Enzymaktivität assoziiert sind.