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Der Serotonintransporter (SLC6A4) ist auf der Oberfläche von Nervenzellen lokalisiert und ein zentraler Angriffspunkt für Psychopharmaka. Im synaptischen Spalt zwischen den Nervenzellen spielt Serotonin eine wichtige Rolle. Der Stoffwechsel von Psychopharmaka einerseits und die Aufnahme von Serotonin in die Nervenzellen andererseits ist ein wichtiger Wirkmechanismus in der Therapie von psychiatrischen, psychosomatischen und anderen Erkrankungen wie beispielsweise das 'chronic fatigue syndrome' und posttraumatischen Stresserkrankungen.
Psychopharmaka wie trizyklische Antidepressiva und Serotoninwiederaufnahmehemmer werden vorzugsweise durch Enzyme des Cytochrom P450 Enzymsystems (hauptsächlich CYP2D6 und zum Teil auch CYP2C19) metabolisiert. Ein genetisch bedingt reduzierter Abbau dieser Wirkstoffe kann zu einem mangelnden Therapieansprechen beitragen. Unabhängig vom Metabolismus der Psychopharmaka spielen genetische Varianten des Serotoninrezeptors SLC6A4 dahingehend eine wichtige Rolle, dass sie mit einem verminderten Therapieansprechen bei Einnahme dieser Medikamente assoziiert sind.