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Glutathion S-Transferasen sind Enzyme, die das Peptid Glutathion an körpereigene und körperfremde Substanzen konjugieren. Dadurch entsteht eine erhöhte Wasserlöslichkeit und die Ausscheidung körpereigener und körperfremder Stoffe wird erleichtert. Neben der Glutathion Konjugation sind Sulfatierung, Acetylierung, Methylierung sowie Glucuronidierung weitere wichtige Schritte der Biotransformation. Als körpereigene Reaktion bei Exposition mit Fremdstoffen reagiert der menschliche Körper oft mit einer verstärkten Bildung von Glutathion S-Transferasen, mit dem Ziel, den Körper vor oxidativem Stress zu schützen.
GSTP1 Enzyme sind am Stoffwechsel von endogenen Metaboliten beteiligt und schützen Zellen, ähnlich wie GSTM1 und GSTT1, vor oxidativem Stress. GSTP1 konjugiert reaktive Metabolite aus der zur Gruppe der Alkylanzien gehörenden Zytostatika (z. B. Ifosfamid, Busulfan und Chlorambucil). Das Risiko, nach einer Chemotherapie an einer akuten sekundären myeloischen Leukämie zu erkranken, ist für Personen, die eine Variation im GSTP1-Gen tragen, zwei- bis dreifach erhöht.