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N-Acetyltransferase 2

Menschen, die langsam oder schnell acetylieren sind durch genetische Varianten des NAT2 Gens geprägt. Etwa 60% der europäischen Bevölkerung sind Langsamacetylierer, dementsprechend 40% Schnellacetylierer. Die Gruppe der schnellen Acetylierer umfasst in der hiesigen Bevölkerung homozygote (ca. 5%) und vorwiegend intermediäre (heterozygote) Acetylierer (ca. 35%) und haben eine eigenschränkte Acetylierungskapazität von ca. 20-40%. Langsamacetylierer weisen eine deutlich reduzierte Acetylierung um etwa 80-90% auf.

 

N-Acetyltransferasen 2 sind geschwindigkeitsbestimmende Enzyme im Stoffwechsel aromatischer Amine; dazu zählen viele ubiquitär vorkommende Fremdstoffe sowie einige Medikamente. Acetylierung ist, neben Glutathion Konjugation, Methylierung, Glucuronidierung, ein wichtiger Mechanismus der Biotransformation endogener und exogener Substanzen und trägt zur Ausscheidung bei. Insbesondere Sulfonamide sind bekannte Wirkstoffe, die durch N-Acetyltransferasen abgebaut werden.

 

Folgende Substanzen werden unter Beteiligung der NAT2 metabolisiert:
WirkstoffeChemikalien
AminoglutethimidAnilin
AmrinonAcetylaminofluoren
Clonazepam4-Amino-Biphenyl
CoffeinArylamine
DapsonBenzidin
Hydralazin4-Dimethylaminoazobenzol
IsoniazidDiisocyanate
NitrazepamHydrazin
Procainamid2-Naphthylamin
SulfadiazinPhenazetin
Sulfamethazin
Sulfamethoxazol
Sulfasalazin


 

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