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Carboxylesterase (CES1)

Carboxylesterasen hydrolysieren verschiedene Medikamente und sind am Abbau von Methylphenidat (Ritalin®), Clopidogrel und Oseltamivir, möglicherweise auch Kokain und Heroin, beteiligt. Außerdem wird eine Carboxylestereasen Defizienz mit einem non-Hodgkin Lymphom bzw. B-Zelllymphom assoziiert.

 

Methylphenidat wird durch die Carboxylesterase 1 abgebaut. Eine genetische Variante des CES1 Gens führt zu einer deutlich verminderten bzw. in Abhängigkeit vom Medikament, einer komplett fehlenden Aktivität der Carboxylesterasen 1. Etwa 30% der Methylphenidateinnahmen führen zu unerwünschten Arzneimittelwirkungen bzw. zu einem Nicht-Ansprechen der Therapie. In einer Studie an Kindern mit ADHS unter Methylphenidattherapie, die Träger einer CES1 Genvariante waren, wurde bei niedriger Dosierung ein besseres Therapieansprechen beobachtet.

 

Neuere Untersuchungen haben gezeigt, dass der aktive Metabolit des atherothrombotischen Wirkstoffes Clopidogrel bei Trägern der veränderten CES1 Genvariante in höherer Plasmakonzentration vorliegt als bei Trägern der unveränderten Genvariante. Ähnlich wie bei Trägern der CYP2C19*17 Genvariante muss angenommen werden, dass Träger der CES1 Genvariante ein höheres Risiko für das Auftreten unerwünschter Arzneimittelwirkungen in Form von Blutungen haben. Andererseits wurde (in einer vergleichsweise kleinen Kohorte) aufgrund des langsameren Abbau des aktiven Clopidogrel Metaboliten das seltenere Auftreten unerwünschter kardiovaskulärer Ereignisse beobachtet.



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